Действующее вещество летрозол (одноименное названию препарата), представляет собой ингибитор синтеза эстрогенов. Изначально это противоопухолевый препарат, назначаемый преимущественно женщинам при онкологических заболеваниях. В спорте, как и анастрозол, получил широкое распространение после показанной высочайшей антиэстрогенной активности/эффективности при приеме на курсах стероидов.

Letrozol оказывает выборочное блокирующее ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) действие путем конкурентного связывания с ее субъединицей (гемом цитохрома Р450). Он эффективно предупреждает конверсию андрогенов в эстрогены в печени, тканях скелетных мышц и жировой ткани, снижая концентрацию женских половых гормонов в системном кровотоке до 75-95% от исходных показателей.

Летрозол Балкан Фарма (Молдова) при приеме в рамках рекомендуемых доз понижает содержащие эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата, при этом супрессия синтеза женских половых гормонов поддерживается на протяжении всего срока действия. Важно, что этот антиэстроген не ведет к нарушению синтеза естественных стероидных гормонов (кортикостероидов) в надпочечниках, как и альдостерона или гормонов щитовидной железы, поэтому для компенсации не требуется дополнительного применения глюкокортикоидов и минералокортикоидов, что снижает его степени риска.

Препарат Летрозол (2.5 мг/таб, 20 таб), провоцируя ингибирование биосинтеза эстрогенов, способен повышать уровень эндогенного тестостерона путем обратной связи (на саму выработку гормона антиэстроген никак не влияет). На фоне применения препарата не отмечается выраженного изменения выработки ЛГ и ФСГ (гонадотропных гормонов, отвечающих за регуляцию производства тестостерона организмом). Это не прямой бустер тестостерона, каким, например, является хорионический гонадотропин человека.

Возможные побочные эффекты Letrozol Balkan Pharmaceuticals – это реакции со стороны нервной системы, реакции со стороны пищеварительной, кроветворной или респираторной систем, дерматологические реакции, реакции мочеполовой системы, опорно-двигательного аппарата и другие. К вероятным побочным явлениям относятся: головокружение и общая слабость, тошнота и рвота, одышка, тахикардия, потливость и высыпания, ощущение жара, учащенное мочеиспускание и некоторые другие нарушения. Важно заметить, что при нормированном приеме таблеток побочные действие редкие или имеют слабовыраженный характер, то есть не мешают нормальной жизнедеятельности.

Условия хранения Летрозола совпадают с таковыми для других таблетированных антиэстрогенных средств: не превышать температуру хранения более 25 градусов, хранить в полностью темном и не влажном месте, беречь от детей.

Как принимать Letrozol?

Препарат употребляется только перорально, независимо от еды. После применения таблетки/таблеток активное вещество быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (биодоступность вещества достигает порядка 99%). Прием пищи способен несколько снизить скорость абсорбции. Однако колебания в скорости всасывания имеют незначительный характер и не несут клинического значения (именно поэтому таблетки употребляют независимо от приема пищи).

Прием Letrozol Balkan Pharmaceuticals на курсе осуществляется по схожим с анастрозолом схемам, то есть, либо для профилактики (в небольших терапевтических дозах – 0.5-2.5 мг в день/через день/раз в три дня приблизительно с начала курса), либо уже для лечения при появлении первичных симптомов эстрогенозависимых побочных эффектов (дозировка, как правило, не превышает 2.5 мг в день до исчезновения нарушений).

Препарат Летрозол на курсе после приема начинает действовать в кротчайшие сроки – эффективная концентрация вещества при употреблении таблетки натощак достигается уже в течение первого часа, с приемом пищи – около двух часов.

Схема применения Letrozol должна подбираться только индивидуально с расчетом выраженности побочных эффектов, переносимости вещества, используемых на курсе анаболических и андрогенных стероидов, и прочих факторов.

Перед проведением курса приема обязательно следует исключить противопоказания, к которым относятся: индивидуальная повышенная чувствительность/непереносимость компонентов в составе препарата, детский возраст, у женщин – время беременности или кормление грудью, а также эндокринный статус репродуктивного периода.

Применение Letrozol Balkan Pharmaceuticals следует с осторожностью проводить при непереносимости лактазы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции. Случаев передозировки препаратом зафиксировано не было, но имеются сообщения о подобных инцидентах. Терапия передозировки симптоматическая и поддерживающая, специфических способов лечения последствий передозировки пока не разработано.